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स्टॉक सीएएस में 99 99-09-6 में नेबिवोलोल पावर फार्मास्युटिकल इंटरमीडिएट्स

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स्टॉक सीएएस में 99 99-09-6 में नेबिवोलोल पावर फार्मास्युटिकल इंटरमीडिएट्स

बड़ी छवि :  स्टॉक सीएएस में 99 99-09-6 में नेबिवोलोल पावर फार्मास्युटिकल इंटरमीडिएट्स

उत्पाद विवरण:

उत्पत्ति के प्लेस: चीन
ब्रांड नाम: R&M
प्रमाणन: ISO 9001, USP, GMP
मॉडल संख्या: 01

भुगतान & नौवहन नियमों:

न्यूनतम आदेश मात्रा: 1G
मूल्य: negotiation
पैकेजिंग विवरण: एल्यूमीनियम पन्नी बैग की वैक्यूम पैकिंग
विस्तृत उत्पाद विवरण
CAS संख्या: 99200-09-6 प्रकटन: विस्तृत विनिर्देशों को देखें
आण्विक सूत्र: C22H25F2NO4 पैकेज: ग्राहकों की आवश्यकता के अनुसार
भंडारण: शुष्क, अंधेरे और हवादार plac में स्टोर ...

Nebivolol

चिकित्सीय आंकड़े
व्यापार के नाम नेबलेट, बायस्टोलिक
AHFS / Drugs.com प्रबंध
मेडलाइन प्लस a608029
लाइसेंस डेटा
  • यूएस एफडीए: नेबिवोोलोल

गर्भावस्था
वर्ग
  • यूएस: सी (जोखिम से इंकार नहीं किया गया)

के मार्ग
शासन प्रबंध
मौखिक
एटीसी कोड
  • C07AB12 (डब्ल्यूएचओ)

कानूनी दर्जा
कानूनी दर्जा
  • यूके: पीओएम (केवल पर्चे)
    अमेरिका: केवल।

फार्माकोकेनेटिक डेटा
प्रोबूजेन निबंध 98%
चयापचय हेपेटिक (सीवाईपी 2 डी 6-मध्यस्थ)
Eliminationhalf जीवन 10 घंटे
मलत्याग रेनल और फेकल
पहचानकर्ता
आईयूपीएसी नाम [छुपा]
  • (1 आरएस , 1 ' आरएस ) -1,1' - [(2 आरएस , 2 ' एसआर ) -बीआईएस (6-फ्लोरो-3,4-डायहाइड्रो -2 एच -1-बेंजोप्रान-2-वाईएल)] - 2 , 2'-iminodiethanol
    या
    1- (6 Fluorochroman-2-yl) - {[2- (6 fluorochroman-2-yl) -2-हाइड्रोक्सी-एथिल] अमीनो} इथेनॉल
    या
    2,2'-Azanediylbis (1- (6 fluorochroman-2-yl) इथेनॉल)
    या
    1- (6-फ्लूरो-3,4-डायहाइड्रो -2 एच -1-बेंजोप्रान-2-वाईएल) -2 - {[2- (6-फ्लोरो-3,4-डायहाइड्रो -2 एच -1-बेंजोप्रान-2 -yl) -2-hydroxyethyl] अमीनो} एतान-1-ol
सीएएस संख्या
  • 118457-14-0 [नहीं]

पबकेम सीआईडी
  • 71301

IUPHAR / BPS
  • 7246

DrugBank
  • डीबी 044861 [हां]

ChemSpider
  • 64421 [हां]

UNII
  • 030Y90569U

KEGG
  • डी05127 [हां]

ChEMBL
  • CHEMBL434394 [हां]

रासायनिक और भौतिक डेटा
सूत्र सी 22 एच 25 एफ 2 नहीं 4
अणु भार 405.435 जी / एमओएल
3 डी मॉडल (जेएसएमओएल)
  • इंटरेक्टिव छवि

मुस्कान [छिपाने]
  • Fc4cc1c (ओसी (CC1) सी (ओ) CNCC (ओ) C3Oc2ccc (एफ) cc2CC3) CC4
Inchi [छिपाने]
  • Inchi = 1S / C22H25F2NO4 / c23-15-3-7-19-13 (9-15) 1-5-21 (28-19) 17 (26) 11-25-12-18 (27) 22-6- 2-14-10-16 (24) 4-8-20 (14) 29-22 / h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H, 1-2,5-6, 11-12H2
  • कुंजी: KOHIRBRYDXPAMZ-UHFFFAOYSA-एन

β1-चयनात्मकता [

बीटा ब्लॉकर्स β रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके कार्डियोवैस्कुलर बीमारी वाले रोगियों की सहायता करते हैं, जबकि इन दवाओं के कई दुष्प्रभाव β2 रिसेप्टर्स के उनके नाकाबंदी के कारण होते हैं। [2] इस कारण से, बीटा ब्लॉकर्स जो चुनिंदा रूप से β1 एड्रेरेनर्जिक रिसेप्टर्स (जिसे कार्डियोसेलेक्टीव या β1-selective बीटा ब्लॉकर्स कहा जाता है) को अवरुद्ध करते हैं, उन दवाओं की तुलना में कम प्रतिकूल प्रभाव (उदाहरण के लिए, ब्रोंकोकोनस्ट्रिक्शन) उत्पन्न करते हैं जो गैर-चुनिंदा दोनों β1 और β2 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं।

बायोप्साइड दिल ऊतक पर आयोजित एक प्रयोगशाला प्रयोग में, नेबिवोलोल परीक्षण किए गए β-blockers का सबसे β1-selective साबित हुआ, जो लगभग 3.5 गुना अधिक β1-selective thanbisoprolol होता है। [3] हालांकि, मनुष्यों में दवा की रिसेप्टर चुनिंदाता अधिक जटिल है और दवा की खुराक और दवा लेने वाले रोगी की जेनेटिक प्रोफ़ाइल पर निर्भर करती है। [4] दवा 5 मिलीग्राम पर अत्यधिक कार्डियोसेलेक्टीव है। [5] इसके अलावा, 10 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक पर, नेबिवोलोल अपनी कार्डियोसेलेक्टीविटी खो देता है और β1 और β2 रिसेप्टर्स दोनों को अवरुद्ध करता है। [4] (जबकि नेबिवोोलोल की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है, रक्तचाप के पर्याप्त नियंत्रण में 40 मिलीग्राम तक खुराक की आवश्यकता हो सकती है)। [4] इसके अलावा, नेबिवोलोल भी आनुवंशिक मेकअप के साथ मरीजों द्वारा लिया जाने वाला कार्डियोसेलेक्टीव नहीं होता है जो उन्हें नेबिवोलोल (और अन्य दवाओं) के "खराब मेटाबोलाइजर्स" या सीवाईपी 2 डी 6 अवरोधक के साथ बनाता है। [4] 10 गोरे में से 1 और यहां तक ​​कि अधिक काले रंग सीवाईपी 2 डी 6 मेटाबोलाइजर्स खराब हैं और इसलिए नेबीवोोलोल की कार्डियोइलेक्लिविटी से कम लाभ हो सकता है हालांकि वर्तमान में कोई तुलनात्मक अध्ययन नहीं है। [उद्धरण वांछित]

Vasodilator कार्रवाई [

नेबीवोोलोल बीटा-ब्लॉकर के रूप में अद्वितीय है। [6] कारवेडिलोल के विपरीत, इसमें नाइट्रिक ऑक्साइड (एनओ) -पोटेन्टिएटिंग, β3 रिसेप्टर्स की उत्तेजना के माध्यम से वासोडिलेटरी प्रभाव होता है। [7] [8] [9] लैबेटलोल, सेलीप्रोलोलैंड कार्वेडिलोल के साथ, यह हृदय पर प्रभाव के अलावा रक्त वाहिकाओं के फैलाव के कारण चार बीटा ब्लॉकर्स में से एक है।

Antihypertensive प्रभाव

नेबिवोलोल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करके रक्तचाप (बीपी) को कम करता है, और कार्डियक आउटपुट के संरक्षण के साथ स्ट्रोक मात्रा में काफी वृद्धि करता है। [10] नेबिवोोलोल का शुद्ध हेमोडायनामिक प्रभाव बीटा-नाकाबंदी के निराशाजनक प्रभाव और कार्डियक आउटपुट को बनाए रखने वाली एक क्रिया के बीच संतुलन का परिणाम है। [11] अमेरिकी अतिसंवेदनशील आबादी के प्रतिनिधि, ब्लैक मरीजों में, और अन्य एंटीहाइपेर्टेन्सिव दवाओं के साथ समवर्ती उपचार प्राप्त करने वाले मरीजों को नामांकित करने वाले परीक्षणों में प्लेसबो के मुकाबले नेबिवोलोल के साथ एंटीहाइपेरेटिव प्रतिक्रियाएं काफी अधिक थीं।

साइड इफेक्ट्स की फार्माकोलॉजी

कई अध्ययनों ने सुझाव दिया है कि नेबिवोलोल ने सामान्य बीटा-अवरोधक से संबंधित दुष्प्रभावों को कम किया है, जैसे थकान, नैदानिक ​​अवसाद, ब्रैडकार्डिया, या नपुंसकता। [13] [14] [15] हालांकि, एफडीए के अनुसार [16]

"बायस्टोलिक कई गंभीर जोखिमों से जुड़ा हुआ है। गंभीर ब्रैडकार्डिया वाले मरीजों में बायस्टोलिक का उल्लंघन होता है, हृदय की पहली डिग्री से अधिक हृदय रोग, कार्डियोजेनिक शॉक, अपर्याप्त हृदय संबंधी विफलता, बीमार साइनस सिंड्रोम (जब तक एक स्थायी पेसमेकर नहीं होता), गंभीर हेपेटिक हानि (बाल-पुग> बी) और रोगियों में उत्पाद के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशील हैं। बायस्टोलिक थेरेपी चिकित्सा, हृदय की विफलता, एंजिना और तीव्र म्योकॉर्डियल इंफार्क्शन, ब्रोंकोस्पैस्टिक बीमारियों, संज्ञाहरण और प्रमुख सर्जरी, मधुमेह और हाइपोग्लाइसेमिया, थायरोटॉक्सिकोसिस, परिधीय संवहनी रोग, गैर-डायहाइड्रोप्रिडिन कैल्शियम चैनल अवरोधक उपयोग के अचानक समाप्ति के बारे में चेतावनियों से भी जुड़ी हुई है। सीवाईपी 2 डी 6 अवरोधकों, अक्षम गुर्दे और हेपेटिक फ़ंक्शन, और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के साथ उपयोग के संबंध में सावधानी बरतें। अंत में, बायस्टोलिक अपने जोखिमों के प्रतिकूल प्रतिक्रिया अनुभाग में वर्णित अन्य जोखिमों से जुड़ा हुआ है। उदाहरण के लिए, कई उपचार-उभरती प्रतिकूल घटनाएं जो बायस्टोलिक-इलाज वाले मरीजों में 1 प्रतिशत से अधिक या बराबर होती हैं और प्लेसबो-इलाज वाले मरीजों की तुलना में उच्च आवृत्ति पर नैदानिक ​​अध्ययन, सिरदर्द, थकान और चक्कर आना शामिल है। "

विज्ञापन दावों के बारे में एफडीए चेतावनी पत्र

अगस्त 2008 के उत्तरार्ध में, एफडीए ने अपने प्रयोग पत्रिका विज्ञापन में अतिरंजित और भ्रामक दावों का हवाला देते हुए वन प्रयोगशालाओं को चेतावनी पत्र जारी किया, विशेष रूप से श्रेष्ठता और कार्यवाही की नवीनता के दावों पर।

सम्पर्क करने का विवरण
Fanchuang Medical Biotechnology Co., Ltd.

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